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钾通道)和受体(M和p受体)有阻断作用

并逐渐递减停用。 三、皿类药——延长APD的药物本类代表药有脏碘朋(smNaMnc)、索他洛尔(sMaIDI)c适均于治疗宅上性和窜性心律失常。 (一)药物作用与机制 本类药物主要是为阻滞K 2KP,对传导速度影响小。 脑碘酮对多种离子通道(钠、切及。能较W 显地抑制复极过程,延长APD和ERP。降低窦房结和浦肯野纤维的自律件,叮能与其阻滞钠和钙通道及拮抗p受体的作用右关:能减慢浦肯野纤维和房宰结的传导速度,也与阻滞钠、钙通道商关;长期给药uJ使心房肌、心室肌和浦肯野纤维的APD、EHP都显著延长.可能与阻滞评通道及火活态钠通道有关。 索他洛尔为p受体阻断药,因该约能明显延长APD而归类为皿类抗心律失常药。它能阻断p受体而降低自律件,减慢房室结传导;阻滞K’通道.明5E延长心房肌、心垒肌和浦肯野纤维的APD和ERP。 (二)药动学特点 胺碘酮口服吸收不完全,生物利用度40%—50%,爪浆蛋白结合率约为95%,广泛分命于脂肪组织中,半定期长达数周,主要在肝脏代谢.经胆汁由肠道排泄。索他洛尔I NK 吸收迅速,生物利用皮达1凹%tcIf2约10—15h,几乎全部以原形经肾排以。不良反应铰少。 I三)临床应用和疗效评价 1.适应证 胺碘刚可用丁各种宅上性利窄性心律失常。常用于须出性心律失常,静脉注射用于控制宝性心动过速和心室颤动。索他洛尔用于各种程度的京性心律失常.也可治疗阵发件宝上性心动过速及心房颤动。 2.治疗方案 脏碘酮:口服,开始刘员200 mg/次,3次/d,3口盾维持剂量切H 200”8v长期服用,,U‘每周服5H,停2日,以减少副作灼;静脉滴注,每次5m8/kg;静滴,负荷丛按体重3Mg/kg,然后以1—1.5mg/m5n维持,6h斤减至o.5—1mP/min,一口总星1200“go以后逐渐减量,静滴胶碘酮最好个超过3—4天。索他洛尔:Lg服,40— 80 mg,2队11,2]门为1个疗掸,连用3—4个疗椒。 3.治疗约物监侧 本类药需要Tu犯,胺碘酮的安全有效航药浓度为o.5—2.5盼n,f、索他洛尔血药浓度在o.10—6.40 pg/mL,范围内线性关系良好,可较好地满足临床治什药物临测工作的需要。 4.疗效评价 皿类约物对心功能无抑制作用,器质性心脏疯、心力衰竭患者服用胺碘阳,在抑制心律失常的向时小增高死亡率。因此皿类药物取代了I类药物的地位,成为抗心律火常的药物的巾流服朴。 胺碘酮不仅明显降低总病死率,而址叫显降低总心律火常求件的发生率。胺碘刚也许是以前治外持续件室速和空顾最有效的约物。胺碘酮尤负性肌力作用,并可减轻心脏负付,对充血件心衰、肥厚性心励Ly向合并心律失常均有很好的治疗作用,而且不增加心脏性抑此。提水该药物可能对很大范阀的高危病人均商效。 家他涪尔对心律失常的疗效比胺碘酮好,北个良反府更少;

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